Один прием Ислатравира в месяц может быть эффективен в профилактике ВИЧ

По мнению ученых, препарат «Ислатравир» может применяться не только для лечения ВИЧ, но и для доконтактной профилактики (ДКП).  Он имеет длительный период полураспада в организме, что позволяет предположить, что будет эффективен его прием один раз в неделю для лечения или один раз в месяц для ДКП.

Ислатравир — это новый нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), разработанный американской фармацевтической компанией Merck. В прошлом году производитель презентовал импланты с этим же веществом в качестве пролонгированной формы доконтактной профилактики (ДКП).

Ислатравир (известный также как MK-8591 или EFdA) воздействует на ВИЧ двумя способами. Оба способа препятствуют созданию новой вирусной ДНК, действуя как дефектный строительный блок на позднем этапе репликации вируса. Предыдущие исследования показали, что он обладает более чем в десять раз большей эффективностью, чем другие одобренные антиретровирусные препараты, активен против ВИЧ с мутациями лекарственной устойчивости и имеет длительный период полувыведения.

На протяжении нескольких лет Ислатравир изучается в качестве средства для ДКП и как новая опция в терапии ВИЧ-инфекции. Об одном из таких исследований рассказали на 4-й конференции по исследованиям в области профилактики ВИЧ HIVR4P // Virtual.

Профессор Питтсбургского университета Шэрон Хиллиер представила результаты проведенного в США второй фазы исследования, целью которого было установить уровень и устойчивость препарата в крови и тканях 250 добровольцев в возрасте 18–65 лет, которые находились в группе низкого риска заражения ВИЧ.

Участников распределили на три группы: одни получали шесть доз препарата по 60 мг, другие — 120 мг, а третьи получали плацебо. Все они принимали препарат в виде таблеток один раз в месяц.

В ноябре 2020 года в исследовании приняли участие 242 человека. Хиллиер сообщила о результатах промежуточного анализа 192 человек, которые были рандомизированы и начали принимать таблетки. Около двух третей составляли женщины, 64 % — белые, 30 % — чернокожие и 16 % — латиноамериканцы, средний возраст участников составлял 32 года.

Для фармакокинетического анализа измеряли уровень Ислатравира в плазме крови, мононуклеарных клетках периферической крови (Т-клетках и других иммунных клетках) и биоптатах (материал, полученный путем биопсии) тканей прямой кишки, шейки матки и влагалища.

Люди, принимавшие таблетки по 60 мг или 120 мг, имели низкие уровни активной формы вещества в периферических клетках крови — то есть самый низкий уровень между дозами, которые были значительно выше пороговых значений, обеспечивающих полную защиту у обезьян и противовирусную активность у людей с ВИЧ в исследовании лечения.

Предварительный анализ биоптатов тканей показал, что Ислатравир быстро распределялся и достигал адекватных уровней, которые поддерживались между дозами.

Более того, обе дозы Ислатравира хорошо переносились, хотя побочные эффекты все же были.  Наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль, диарея и тошнота. Серьезных нежелательных явлений и летальных исходов не было.

Как ежемесячная таблетка, так и инъекции каждые два месяца были бы хорошими вариантами для людей, которые не хотят думать о профилактике ВИЧ каждый день. Кроме того, это не будет привлекать лишнего внимания. «Там нет пузырька с таблетками, который бы гремел или который кто-то мог найти. Как только ты проглотишь эту таблетку или сделаешь укол, никто ничего не узнает», — сказала Хиллиер.

ВИЧPrEPАРВТ

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *